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methadone

Dosierung/Anwendung:
  • Insuffisance rénale: prudence, évt. diminuer la dose (problèmes: relativement peu de problèmes, sédation) (1).
  • Douleurs cancéreuses: initialement 3x2.5-5 mg/24h avec augmentation de la dose (même forme galénique pour le médicament de base et de réserve!). Peut être administrée en cas d'insuffisance rénale. Cinétique imprévisible avec demi-vie variable. Induction des enzymes hépatiques. Administration rectale possible (suppositoires). Action analgésique de seulement 8h (nécessité de 3 prises quotidiennes de l'analgésie de base!) (2).
  • Bei einer Substitutionstherapie bei Patienten ohne gesicherte Opoideinnahme in den vergangenen Tagen, aber positiver Urinanalyse, sollte grundsätzlich eine Anfangsdosis von 30 mg nicht überschritten werden. Diese Dosis ist auch bei nicht opioidtoleranten Patienten noch sicher. Falls der Patient auch nach Erreichen des Plasma-Peaks immer noch objektivierbare Entzugssymptome zeigt, können 10-20 mg zusätzlich verabreicht werden. Die Dosissteigerung sollte dann 10 mg pro Tag nicht mehr überschreiten. Nur in stationären Verhältnissen mit guter Ãœberwachungsmöglichkeit können dem Patienten (falls nötig) alle vier Stunden zusätzlich 10-20 mg bis zur Sättigung des Opioidhungers gegeben werden.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen: même à faibles doses, elle présente le risque d'allongement de l'intervalle QT et d'arrhythmies. La méthadone ne doit donc pas être administrée en même temps que d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT (1).

Interaktionen (3): autres médicaments allongeant le QT (effet: torsade de pointes; mécanisme: allongement du QT additif (effet pharmacodynamique)).

Überdosierung: es können folgende typische Symptome auftreten: Gefühl der Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Übelkeit und Erbrechen, RR-Abfall, Abfall der Körpertemperatur, Atemdepression und nicht kardiogenes Lungenödem, Tonusverlust der Skelettmuskulatur, zunehmende Eintrübung mit Schock, Koma mit Atemstillstand und Tod. Im Falle einer Überdosierung muss der Patient mindestens 4 Stunden überwacht werden (Plasmapeak nach oraler Einnahme nach spätestens 4 Stunden)! Zusätzlich muss die Dosis bei Intoxikationszeichen unverzüglich reduziert werden (z.B. durch das Halbieren der verabreichten Dosis) und darf erst verabreicht werden, wenn die Intoxikationszeichen verschwunden sind. Aufgrund der langen Halbwertszeit und der damit verbundenen Kumulation kann eine überhöhte Tagesdosis auch erst nach 2 oder 3 Tagen klinisch auffällig werden (4).

Eigenschaften/Wirkungen: la méthadone est principalement métabolisée par les CYP3A4 et CYP2B6, moins par le CYP2D6. Les inhibiteurs ou inducteurs des CYP3A4 ou CYP2D6 influencent donc la concentration plasmatique de la méthadone. Elle est très peu éliminée par les reins, également sous forme non métabolisée (1).

Pharmakokinetik: sa demi-vie est longue, en moyenne 25 h, avec de grandes différences interindividuelles (13-47 h), ce qui en complique le dosage (1).

Referenzen:
  1. Matthias E. Liechti. Pharmacologie des analgésiques pour la pratique - 2e partie: opioïdes. Forum Med Suisse. 2014;14(24): 460-464: full text | pdf.
  2. Andreas Siegenthaler et al. Sens et non-sens des paliers de l'OMS dans le traitement des douleurs cancéreuses. Forum Med Suisse. 2014;14(36):654-658: full text | pdf.
  3. Anne B. Taegtmeyer. Interactions médicamenteuses. Bull med suisse. 2014;95:38:1406-1407: full text | pdf.
  4. Patientensicherheit Schweiz, CIRRNET(R). Methadon-Ãœberdosierung. 2015;35:1-4: download.