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oxycodone

Dosierung/Anwendung:
  • Insuffisance rénale: prudence, evt. diminuer la dose (problèmes: sédation) (1).
  • Douleurs cancéreuses: initialement 2x20/10 mg de la préparation retardée (comprimés par voie orale) + 6x5 mg de la préparation non-retardée (gouttes par voie orale). Moindre risque d'accumulation en cas d'insuffisance rénale (2).
Kontraindikationen: dans l'insuffisance hépatique modérée à grave (stades Child-Pugh >5 points), l'association oxycodone/naloxone est contre-indiquée du fait que la naloxone est moins éliminée en pré-systémique par le foie, qui pourrait atténuer l'effet analgésique de l'oxycodone (1).

Eigenschaften/Wirkungen: l'oxycodone est transformée en noroxycodone inactive par le CYP3A4. Elle est ensuite métabolisée en oxymorphone active par le CYP2D6. Les inhibiteurs du CYP3A4 augmentent les concentrations plasmatiques d'oxycodone et d'oxymorphone, et ainsi leur effet analgésique et leurs effets indésirables. Les inhibiteurs du CYP2D6 n'ont par contre aucune interaction cliniquement significative avec l'oxycodone. Le polymorphisme du CYP2D6 n'a pas non plus d'effet significatif sur l'effet de l'oxycodone. L'élimination de l'oxycodone est diminuée chez les patients urémiques. L'oxycodone et ses métabolites sont dialysables, raison pour laquelle elle doit être administrée après les dialyses (1).

Referenzen:
  1. Matthias E. Liechti. Pharmacologie des analgésiques pour la pratique - 2e partie: opioïdes. Forum Med Suisse. 2014;14(24): 460-464: full text | pdf.
  2. Andreas Siegenthaler et al. Sens et non-sens des paliers de l'OMS dans le traitement des douleurs cancéreuses. Forum Med Suisse. 2014;14(36):654-658: full text | pdf.