Dosierung/Anwendung:

• Insuffisance rénale: prudence, diminuer la dose (problèmes: nausée et sédation): dans la grave insuffisance rénale, la demie-vie du tramadol peut augmenter de 6 à 12-20 heures. Si la filtration glomérulaire est de 15-30 ml/min, la dose maximale de tramadol doit être abaissée à 100 mg/12 h, et avec une GFR <15 ml/min à 50 mg/12 h (1).
• Traitement des douleurs cancéreuses: initialement 2x150 mg de la préparation retardée (comprimés par voie orale; dose maximale de 600 mg/24h) + 6x50 mg de la préparation non-retardée (comprimés par voie orale; action en partie variable (prodrogue)) (2).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen: le tramadol n'est pas recommandé, car nul ne sait dans quelle mesure l'insuffisance hépatique diminue sa conversion en principes actifs par le CYP2D6 (1).

Unerwünschte Wirkungen:

• neurologiques: le tramadol peut donc déclencher un syndrome sérotoninergique et des crises épileptiques. Les facteurs de risque sont des hautes doses, patients âgés, de même qu'une association à d'autres substances sérotoninergiques telles qu'inhibiteurs de la MAO, ISRS et autres antidépresseurs, ou à des médicaments inhibant le CYP2D6 (1).
• gastrointestinales: le tramadol provoque plus de nausées que les opioïdes purs, ce qui s'explique par son effet sérotoninergique (1).
  

Eigenschaften/Wirkungen: le tramadol est un agoniste peu puissant du récepteur des opioïdes, qui inhibe en plus le transporteur de la sérotonine et de la noradrénaline, et du même fait la captation neuronale de ces transmetteurs. Il est transformé en O-déméthyltramadol actif par le CYP2D6/2B6. La fonction polymorphe du CYP2D6 influence nettement la pharmacocinétique du tramadol, de même que son effet pharmacologique et sa tolérance. Il n'a aucun effet antalgique chez les "CYP2D6 poor metabolizer". Les inhibiteurs du CYP2D6/2B6 augmentent la concentration plasmatique du tramadol et abaissent celle d'O-déméthyltramadol. Il en résulte un effet sérotoninergique plus puissant et analgésique moins puissant. Le tramadol et son glucuroconjugé O-déméthyltramadol sont éliminés à 90% par voie rénale (1).